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日本原研”崩解剂 一 羧甲纤维素钙和羧甲基纤维素

发布日期:2022-11-11浏览次数:25

转载自药物制剂之家

日本原研盐酸小檗碱片、氨茶碱片、盐酸吡格列酮片、尼可地尔片、盐酸普罗帕酮片、比沙可啶肠溶片、头孢泊肟酯片、雷贝拉唑钠肠溶片/胶囊、盐酸贝凡洛尔片、枸橼酸他莫普芬片、头孢地尼胶囊、头孢地尼分散片、盐酸米那普仑片、布洛芬片胶囊、盐酸米那普仑片、盐酸多奈哌齐口腔崩解片、兰索拉唑肠溶片、西咪替丁片、盐酸普萘洛尔片、乙氧基苯甲酰胺片、门冬氨酸钾片、阿莫西林片、曲尼司特胶囊、西洛他唑片、阿雷替尼胶囊、丙戊酸钠片、坎地沙坦酯片、交沙霉素片、盐酸头孢卡品酯片、马来酸曲美布汀片、乙水杨胺片、头孢克肟胶囊、盐酸异丙嗪片、熊去氧胆酸片、盐酸多西环素片、复方甘草酸苷片、盐酸替扎尼定片、盐酸伊托必利片、左氧氟沙星片等等制剂均使用E.C.G-505®NS-300®作为崩解剂!

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羧甲基纤维素的两种不同型号最初是由GOTOKU CHEMICAL CO.,LTD. (五德药品株式会社)研发出来的。一种是钙型的“ E.C.G-505® ”而另一种是自由型“ NS-300® ”。E.C.G-505®于1962年生产,于1968年3月26日成功获准专利。NS-300®的生产在1967年开始。在日本E.C.G-505®已经获得了最高的评价。

E.C.G-505®和NS-300®由NICHIRIN CHEMICAL INDUSTRIES LTD(一个优秀的转包合同工厂)在严格的控制条件下生产的。E.C.G-505®和NS-300®作为片剂和颗粒剂的崩解剂和分散剂已经被广泛的应用。这种分散剂是获得药物更高生物利用度所需要的。

E.C.G-505® 在1966年被日本药典收录;1985年被USP-XXI,US-NFXVI收录,在1994年被欧洲药典(EP)收录。NS-300®也在1986年被日本药典收录。

1992年,E.C.G-505® 成为InternationalHarmonizationMonographs(国际协调专论)的25种最常用的药用辅料之一。

E.C.G-505® 和 NS-300® 的特点:

* E.C.G-505® 和   NS-300® 是由纤维素羧甲基化的得到的。

* E.C.G-505® 是世界上唯一一种含钙的崩解剂。

* NS-300® 是由羧甲基纤维素钠在低的 pH 值下酸化处理而得。

* E.C.G-505® 和 NS-300® 能快速吸水膨胀因此能在短时间内快速崩解。

* 片剂和颗粒剂中的崩解剂使药物分散成颗粒和细粉,这在提高溶解性和生物利用度方面是很重要的。

* E.C.G-505® 是不溶的,但是因为它的鳌合结构和钙的结构使其在水中有亲水性。羧酸型的 NS-300® 表现出弱的水合性但因其静电排斥作用也表现出足够的崩解能力。

 

虽然实际中 E.C.G-505® 在制药处方中应用得比NS-300®多,它的缺点是其中的钙会与一些含磷酸盐和硫酸盐的药物发生反应。在这种情况下, 羧甲基纤维素NS-300® 就可替代羧甲基纤维素钙E.C.G-505® 使用。

 

一、 E.C.G-505® 和 NS-300® 的优点

1) 快速崩解

E.C.G-505® 和NS-300®比淀粉崩解性能好。E.C.G-505® 因其鳌合结构和钙结构在水中能更好的吸水。

2) 释放和溶解

更高的释放和溶解特性对于提高片剂和颗粒剂的生物利用度是很重要的。E.C.G-505® 和 NS-300® 虽不溶于

水,但能使片剂和颗粒剂快速崩解。 

3) 可压性

因它们的纤维素形状, E.C.G-505® 和 NS-300® 有很好的可压性和崩解性。处方中含有E.C.G-505®  和 NS-300® 的片剂和颗粒剂基于它们的可压性都有短的崩解时间和高的机械强度。

4) 稳定性

E.C.G-505® 和NS-300® 在不同的片剂和颗粒剂处方中会表现出长时间的稳定性。只是E.C.G-505® 中的钙结构能与含磷酸盐和硫酸盐的物质发生反应。

 

二、 E.C.G-505® 和 NS-300® 的化学性质

E.C.G-505® 是羧甲基纤维素的钙盐组成的,而NS-300® 是羧甲基纤维素的自由型态,是在碱性催化剂下一氯醋酸醚化的纤维素的衍生物。两种产品都是白色的,无味的,无害的细粉。几乎都不溶于乙醇和醚溶剂。它们在水中吸水膨胀形成混悬液。E.C.G-505® 的化学结构式如图1-A所示,NS-300® 结构式如图1-B所示。




1、E.C.G -505® :  羧甲基纤维素钙

2、Primojel :羧甲淀粉钠

3、Polyplasdone XL :交联聚乙烯吡咯烷酮

4、L-HPC :低取代羟丙纤维素

5、Ac-Di-Sol :交联羧甲基纤维素钠

6、Avicel :微晶纤维素



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